Лаборатория химии нуклеотидных оснований (ХНО)

В ее нынешнем виде лаборатория создана в 2008 году после разделения лаборатории химико-биологических исследований на две лаборатории: лабораторию химико-биологических исследований и лабораторию химии нуклеотидных оснований.

Направления/возможности:

• синтез и изучение физиологической активности N-алкилированных производных пиримидиновых и пуриновых нуклеотидных оснований, а также родственных гетероциклов – оксопиримидинов, оксотриазинов, хиназолин-2,4-дионов, аллоксазинов, оксопуринов, диазолов, триазолов;
• химия и физиологическая активность гетероциклофанов — макроциклических соединений, содержащих в своем составе диазоловые и диазиновые циклы.

Наиболее значимыми достижениями совместной деятельности химиков-синтетиков, биохимиков, технологов и инженеров Института и партнеров являются:

• Внедрение в медицинскую практику иммуномоделирующего и ускоряющего процессы заживления разработанного в лаборатории препарата «Ксимедон» — первого негликозидного аналога пиримидин-нуклеозидов;
• Внедрение в практику регулятора роста растений нового поколения «Мелафен», эффективного в дозах 10-8-10-7%;
• Разработка одностадийного метода синтеза 1,3-бис(w-галогеналкил)урацилов, хиназолин-2,4-дионов, аллоксазинов и диоксопуринов, позволяющий получать широкие ряды ранее недоступных функциональнозамещенных производных урацила;
• Методы синтеза пиримидинофанов и мультипиримидинофанов, содержащих в своем составе различное число пиримидиновых циклов, изучение их свойств: способности к комплексообразованию, ассоциации, биологической активности;
• В ряду макроциклических производных урацила – пиримидинофанов, найдены соединения, проявляющие антимикробную активность на уровне лучших эталонов;
• Получение антихолинэстеразных соединений, способных селективно связываться с ацетилхолинэстеразой. По отношению к ацетилхолинэстеразе pI50 соединений лежит в пределах 9-11, а по отношению к бутирилхолинэстеразе – на 3-5 порядков меньше. Найденные вещества обладают органной и тканевой избирательностью и широтой (ЛД50/ЭД50) равной 20-100, и могут быть использованы в терапии мышечных миастений и нейродегенеративных заболеваний;
• Синтез высокоизбирательных и высокоэффективных гипотензивных a-адренолитиков (рА2=10-11), способных в дозах 0.001-0.005 мг/кг (в/в) длительно снижать кровяное давление на 10-20%;
• Синтез большого ряда соединений, проявляющих противотуберкулезную активность, которые на порядок более активны и в 7-10 раз мене токсичны, чем коммерческий препарат изониазид;
• На основе производного пиримидина найдены соединения стимулирующие физическую работоспособность, и проявляющие гепато- и нейропротекторные свойства;
• На основе производных пиримидина найдены ингибиторы углекислотной коррозии нефтепромыслового оборудования, которые при нормах расхода 0.5-2 мг/л (0.5-2 г/м3) обеспечивают 100% защиту от коррозии. Обнаруженные вещества являются одними из наиболее активных из известных ингибиторов углекислотной коррозии.