Изотиурониевые ПАВ в интраназальной терапии болезни Альцгеймера

В рамках усовершенствования комбинированной интраназальной терапии болезни Альцгеймера с использованием новых изотиурониевых ПАВ получены ультрадеформируемые катионные липосомы, загруженные ингибитором ацетилхолинэстеразы донепезила гидрохлоридом и антиоксидантом α-токоферолом. Инкапсулирование α-токоферола позволило в два раза повысить его антиоксидантную активность по сравнению со свободной формой. Доставка донепезила в головной мозг подтверждена в рамках фармакокинетических исследований. Интраназальное введение липосом, содержащих лекарственный «коктейль», существенно улучшает когнитивные функции трансгенных мышей, что показано в in vivo тестах по распознаванию нового объекта.


Авторский коллектив: Гайнанова Г.А., Васильева Л.А., Кузнецов Д.М., Валеева Ф.Г., Зуева И.В., Беляев Г.П., Любина А.П., Бабаев В.М., Бахтиярова Ю.В., Галкина И.В., Волошина А.Д., Петров К.А., Захарова Л.Я., Синяшин О.Г.

Публикации:

  1. Gaynanova G.A., Vasileva L.A., Romanova E.A., Lyubina A.P., Belyaev G.P., Bushmeleva K.N., Zueva I.V., Vyshtakalyuk A.B., Voloshina A.D., Bakhtiyarova Yu.V., Galkina I.V., Babaeva O.B., Babaev V.M., Petrov K.A., Zakharova L.Ya., Sinyashin O.G. Nose-to-brain delivery of donepezil and α-tocopherol using cationic deformable liposomes modified with isothiuronium surfactants // Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects. – 2025. – Vol. 725, № 2. – Art. ID 137695. https://doi.org/10.1016/j.colsurfa.2025.137695
  2. Romanova E.A., Vasileva L.A., Gaynanova G.A., Bakhtiyarov D.I., Galkina I.V., Zakharova L.Ya. Influence of alkylisothiuronium bromides and 7-chloro-4,6-dinitrobenzofuroxan-5-olates on liposome key properties // Russian Journal of General Chemistry. – 2024. – Vol. 94, № 10. – Р. 2797–2807. https://doi.org/10.1134/S1070363224100232
  3. Valeeva F.G., Karimova T.R., Pavlov R.V., Bakhtiyarov D.I., Sapunova A.S., Ivshin K.A., Kataeva O.N., Gaynanova G.A., Syakaev V.V., Voloshina A.D., Galkina I.V., Latypov Sh.K., Zakharova L.Ya. Introduction of isothiuronium surfactant series: Synthesis, structure-dependent aggregation overview and biological activity // Journal of Molecular Liquids. – 2021. – Vol. 324. – Art. ID 114721. https://doi.org/10.1016/j.molliq.2020.114721
  4. Романова Э.А., Васильева Л.А., Гайнанова Г.А., Валеева Ф.Г., Кузнецов Д.М., Беляев Г.П., Любина А.П., Волошина А.Д., Петров К.А., Захарова Л.Я. Нековалентно модифицированные липидные наноконтейнеры для интраназальной терапии болезни Альцгеймера // VIII Международная конференция «Современные синтетические методологии для создания лекарственных препаратов и функциональных материалов (MOSM 2024)», Екатеринбург, Россия, 9–13 июня 2024 г. — Сборник тезисов, С. 128.
  5. Васильева Л.А., Гайнанова Г.А., Каримова Т.Р., Беляев Г.П., Зуева И.В., Бахтияров Д.И., Петров К.А., Галкина И.В., Захарова Л.Я. Трансферсомы, модифицированные катионными ПАВ с изотиурониевой головной группой, для интраназальной терапии болезни Альцгеймера // 6-я Российская конференция по медицинской химии «МедХим 2024», Нижний Новгород, Россия, 1–4 июля 2024 г. — Сборник тезисов, С. 124.
  6. Гайнанова Г.А., Васильева Л.А., Каримова Т.Р., Валеева Ф.Г., Кузнецов Д.М., Бахтияров Д.И., Волошина А.Д., Галкина И.В., Петров К.А., Захарова Л.Я., Синяшин О.Г. Поверхностно-активные вещества: от мицелл к модифицированным липидным наноконтейнерам // 6-я Российская конференция по медицинской химии «МедХим 2024», Нижний Новгород, Россия, 1–4 июля 2024 г. – Сборник тезисов, С. 66.
  7. Васильева Л.А., Гайнанова Г.А., Каримова Т.Р., Романова Э.А., Кузнецов Д.М., Валеева Ф.Г., Беляев Г.П., Любина А.П., Зуева И.В., Бахтияров Д.И., Волошина А.Д., Петров К.А., Галкина И.В., Захарова Л.Я. Формирование катионных ультрадеформируемых липосом как эффективная стратегия терапии болезни Альцгеймера // XXXVI Симпозиум «Современная химическая физика», Туапсе, Россия, 16–26 сентября 2024 г. – Сборник тезисов, С. 49.
  8. Гайнанова Г.А., Васильева Л.А., Романова Э.А., Бахтияров Д.И., Галкина И.В., Захарова Л.Я. Получение катионных липосом, модифицированных изотиурониевыми ПАВ, для загрузки гидрофильных субстратов // Кластер конференций по элементоорганической и супрамолекулярной химии «Научные стратегии будущего» (с международным участием), Казань, Россия, 28 октября – 1 ноября 2024 г. – Сборник тезисов, С. 104.
  9. Романова Э.А., Васильева Л.А., Гайнанова Г.А., Бахтияров Д.И., Галкина И.В., Захарова Л.Я. Влияние противоиона на способность изотиурониевых ПАВ встраиваться в липидный бислой // Кластер конференций по элементоорганической и супрамолекулярной химии «Научные стратегии будущего» (с международным участием), Казань, Россия, 28 октября – 1 ноября 2024 г. – Сборник тезисов, С. 139.
  10. Романова Э.А., Васильева Л.А., Гайнанова Г.А., Бахтияров Д.И., Галкина И.В., Захарова Л.Я. Модификация липидного бислоя: роль противоиона ПАВ на примере изотиурониевых амфифилов // Всероссийская с международным участием школа-конференция «Материалы и технологии XXI века», Казань, Россия, 5 – 6 декабря 2024 г. – Сборник тезисов, С. 196.

Подробнее: https://iopc.ru/wp-content/uploads/2026/02/results-2025.pdf